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分布于肝、肾、肺及胃肠壁及脾脏。主要经尿和粪排出。可通过胎盘屏障损及胎儿。元素砷基本无毒。但其氧化物及砷酸盐毒性较大，三价砷毒性较五价砷强。三氧化二砷的小鼠经口LD50为42.9mg/kg;兔为20mg/kg；猫吸入0.04mg/L三氧化二砷、超过15分钟即可发生急性中毒。砷可与细胞中含巯基的酶结合，抑制细胞氧化过程;还能麻痹血管运动中枢，使毛细血管麻痹、扩张及通透性增高。急性砷化物中毒多见于砷化物污染食品或饮水，误服或自杀。
临床表现以“急性胃肠炎型”较多见。重症可出现休克，肝脏损害，甚至死于中毒性心肌损害。砷矿冶炼及三氧化二砷生产工人以及因大气、饮水长期受砷污染、或长期服用砷剂等，可发生慢性砷中毒。突出表现为皮肤色素沉着、角化过度或疣状增生，也可见白细胞减少或贫血。已公认长期接触砷化物可致皮肤癌和肺癌。急性经口中毒应及早洗胃，活性炭30g，及氧化镁20～40g或蛋清水(4只鸡蛋清加水1杯拌匀)有助于除去胃内残余的砷化合物。二巯基丙磺酸钠、二巯基丁二酸钠有较好的解毒效果。慢性中毒者应停止砷接触，并积极驱砷治疗。车间空气中砷化物(三氧化二砷和五氧化二砷Zui高容许浓度为0.03mg/m;地面水Zui高含砷量不得超过0.04mg/L;大气日平均Zui高容许浓度为0.003mg/m。